A primeira síntese laboratorial de um anestésico tópico – a cocaína

A primeira síntese laboratorial de um anestésico tópico – a cocaína


Publicado em 17 de janeiro de 2026


A benzil-metilecgonina, comercialmente chamada de cocaína, não surgiu como uma droga de abuso, mas como um fármaco anestésico tópico, não interno (injetado, ingerido, aspirado ou inalado), desenvolvido em laboratório para ser usado em cirurgias em mucosas, especialmente na cirurgia de catarata, até que em 1884 um psiquiatra austríaco descobriu seus efeitos antidepressivos e passou a prescrevê-lo aos seus pacientes, que acabaram tornando-se dependentes do fármaco. Este acabou se tornando um problema sério de saúde pública na Europa, ao ponto de seu uso ser proscrito (proibido e criminalizado).

Qual o nome do psiquiatra?
Sigmund Freud, o pai da psicanálise. Foi ele quem cometeu o erro de transformar um fármaco de uso tópico em uma das piores drogas de abuso de todos os tempos.

Afinal, qual a importância ou necessidade de se tentar sintetizar a cocaína em laboratório?
Como um fármaco consagrado e de primeira escolha, ele tinha um problema sério que era a disponibilidade da matéria-prima para sua síntese.

E qual é a matéria-prima?
As folhas de Erythroxylum coca, que são nativas apenas na América do Sul, mais especificamente na Cordilheira dos Andes, e cuja importação para a Europa, naqueles tempos, era difícil e colocava em risco a fabricação e, consequentemente, a disponibilidade do anestésico tópico mais utilizado. Por isso, Willstätter e seu grupo se empenharam em produzir uma benzil-metil-ecgonina totalmente sintética, para não dependerem mais da importação da matéria-prima natural que vinha de tão longe, em tempos de navegação predominantemente à vela.

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