O mecanismo de ação dos fármacos baseia-se na ligação deles com receptores específicos de membrana extra e intracelulares, canais iônicos, sítios específicos de moléculas transportadoras, proteínas ou enzimas (moléculas-alvo) com ações fisiológicas, interação com material genético, ou mesmo ligação com receptores em membranas de organelas intracelulares.

Os receptores são classificados como:

1. Canais iônicos: são canais operados por íons ou que os deixam passar de forma seletiva. Podem ser canais controlados por ligantes ou por voltagem. Os primeiros se abrem ou se fecham através da ligação de agonistas, enquanto os últimos atuam por diferença de potencial elétrico causada pela “doação” de elétrons dos fármacos nos seus sítios de ligação. Exemplos: 1. Canais de sódio nos axônios que formam a corrente elétrica neuronal pela deposição de elétrons do sódio na membrana; 2. Canais de cloreto que atenuam a corrente gerada pelo sódio, operados por agonistas como o ácido gama-aminobutírico; 3. Receptores 5-HT₃ de serotonina, que controlam sensações e também o humor, e podem também estar envolvidos no controle da ansiedade.
2. Receptores acoplados à proteína G: